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中國研究人員開發(fā)出口服有效的治療糖尿病小分子
中國發(fā)展門戶網(wǎng) www.chinagate.com.cn  2007 年 01 月 02 日 
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中國研究人員在新一期美國《國家科學(xué)院學(xué)報(bào)》上報(bào)告說,他們通過化合物篩選,成功找到了一種適宜口服治療糖尿病的小分子,將來有望據(jù)此開發(fā)出糖尿病及其他代謝性疾病的新療法。

《國家科學(xué)院學(xué)報(bào)》介紹說,中國研究人員篩選出的這種非肽類小分子為“腸降糖素類似物”,可模擬體內(nèi)的肽類激素——胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)而發(fā)揮血糖調(diào)節(jié)作用,它的明顯優(yōu)勢在于口服即有效。

該刊評價(jià)說,通過非肽類小分子模擬人體內(nèi)的肽類大分子激素調(diào)節(jié)血糖,實(shí)現(xiàn)了糖尿病治療領(lǐng)域的一大突破。此前獲準(zhǔn)上市的一種糖尿病治療藥物Exenatide也屬于這種多肽類似物,雖然在治療成年人Ⅱ型糖尿病方面也有療效,但由于必須采用注射方式,其應(yīng)用受到限制。

中國國家新藥篩選中心主任王明偉領(lǐng)導(dǎo)的研究小組在研究中從其他途徑入手,以尋找具有胰高血糖素樣肽-1活性的非肽類小分子。王明偉在接受新華社記者采訪時(shí)介紹說,他們共對約4.8萬個(gè)化合物進(jìn)行了篩選,從中發(fā)現(xiàn)了兩個(gè)頗有希望的候選結(jié)構(gòu),能在細(xì)胞培養(yǎng)和活體動(dòng)物模型上模擬胰高血糖素樣肽-1活性。

研究證實(shí),其中一個(gè)代號為Boc5的化合物在注射或口服給藥后成功降低了小鼠的攝食量。在Ⅱ型糖尿病小鼠模型中,每日注射Boc5可以防止體重增長,降低糖化血紅蛋白(血糖長期控制指標(biāo))。

王明偉說,他們的研究結(jié)果顯示,Boc5可能代表一類全新的、無需注射的小分子,可用于治療糖尿病、肥胖癥及相關(guān)代謝性疾病。美國科學(xué)院院士、代謝疾病研究權(quán)威專家昂格爾教授認(rèn)為,這項(xiàng)具有“顯著”意義的發(fā)現(xiàn)“不僅將使Ⅱ型糖尿病的治療發(fā)生革命性變化,而且將開辟以口服非肽類小分子模擬肽類激素作用的新紀(jì)元”。

這項(xiàng)由中國科學(xué)家自主設(shè)計(jì)和實(shí)施的研究課題歷時(shí)4年,得出的開創(chuàng)性研究成果引起了國內(nèi)外業(yè)界的高度關(guān)注。王明偉說,目前已有超過10家跨國醫(yī)藥公司表示了合作開發(fā)的興趣。(記者 張忠霞)

來源: 新華網(wǎng)

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